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    体外ADME分析

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    项目介绍

    以体外细胞模型来替代动物实验,建立药物体外ADME模型,具有简单快速高通量等优点,当前的体外模型主要依靠二维或者简单的三维细胞培养体系,适用于早期化合物的筛选。其中,主要涉及的实验有溶解性分析,LogD,肝微粒体稳定性分析,肝脏细胞稳定性分析,CYP450Caco-2药物肠道通透性,血浆蛋白结合率等实验

    样品要求

    样品含量需与工作人员沟通。

    常见问题

    Q1、化合物在肝微粒体、S9和肝细胞中的代谢稳定性差异较大,该如何取舍?

    依据研究目的和阶段进行选择,在高通量筛选阶段没必要过多的考虑三者之间的差别,不同化合物在三者之间的大小关系基本不会发生很大的变化,推荐肝微粒体代谢稳定性将化合物进行区分即可。若用于某一化合物人体清除率的准确预测,虽然理论上肝细胞更接近体内实际情况,但实际上并非依据肝细胞的预测值一定更准确,可以多个基质同时进行,结合临床前各种属体内清除率的实测值,选择相关性最好的基质进行人体清除率预测。

    Q2、为什么体外稳定性结果很慢,体内清除率很高或者半衰期很短?

    首先,采用稳定性研究预估化合物体内清除率的需建立于一种重要的前提假设,即化合物的清除途径主要依赖化合物的代谢过程。化合物体内清除亦可能包括胆汁排泄、肾脏排泄等非肝脏代谢清除途径,发生该类情况后应及时验证是否有其他清除途径,及时调整研究策略。其次,需考虑体外代谢体系是否包含了所有体内的主要代谢酶,是否存在non-cyp代谢途径。此外,亦可将消除器官的相关转运体纳入考虑范围。

    Q3、为什么体外稳定性结果很快,体内清除率很低或者半衰期很长?

    首先,从化合物在体外和体内暴露过程的差异去考虑,包括暴露浓度、游离药物比例差异、是否包含膜屏障等。即化合物在不同浓度下的代谢速率是否存在差异,或体内代谢器官中游离药物浓度较低是否限制了其代谢速率,亦或化合物透过肝细胞膜的能力较差限制了其被代谢的可能。其次,注意区分清除率和半衰期的概念,即使化合物在高清除率或不稳定的情况下,较广的分布同样可以延长化合物的半衰期。

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